一個國際研究人員團隊使用納米顆粒將藥物(一種先前在臨床上因疼痛而失敗的藥物)輸送到神經細胞的特定部位，從而極大地提高了其治療小鼠和大鼠疼痛的能力。研究結果于11月4日發表在《自然納米技術》上。

Nigel Bunnett博士說：“我們服用了一種藥物-一種FDA批準的抗嘔吐藥物-并使用一種新穎的給藥方法，改善了其在炎性疼痛和神經性疼痛動物模型中的功效和作用時間。”紐約大學(NYU)牙科學院基礎科學和顱面生物學系主任，該研究的資深作者。納米膠囊的封裝增強并延長了實驗動物的疼痛緩解的發現，為開發迫切需要的非阿片類藥物治療疼痛提供了機會。”

阿片類藥物是一類用于治療疼痛的藥物，具有成癮和服用過量的高風險。而且，隨著時間的流逝，它們的功效會減弱，需要增加劑量來控制疼痛。阿片類藥物的副作用，包括便秘和呼吸抑制，只會隨著劑量的增加而惡化。

布內特說：“有很多原因使阿片類藥物不適合治療疼痛。鑒于持續的阿片類藥物危機已經奪走了數十萬人的生命，我們需要更安全，更有效的替代藥物。”

Bunnett和他的同事研究了一個稱為G蛋白偶聯受體的蛋白家族，該蛋白是三分之一的臨床藥物。盡管人們認為受體在神經細胞表面起作用，但他們發現活化的受體在細胞內移動到一個稱為內體的腔室中。在內體中，受體持續長時間起作用。布內特說：“內體中受體的持續活性會引起疼痛。”

在自然納米技術研究中，紐約大學莫納什大學，哥倫比亞大學和智利圣地亞哥大學的牙科學院的研究人員專注于G蛋白偶聯受體，稱為神經激肽1受體。

邦內特說：“主要的制藥公司都有開發針對慢性疾病(包括疼痛和抑郁癥)的神經激肽受體拮抗劑的計劃。但是，在人體試驗中，情況卻分崩離析。” “神經激肽受體是治療疼痛的藥物開發失敗的典范。”

研究人員懷疑這些藥物無法起作用，因為它們被設計為阻斷細胞表面而非內體的受體。

為了將藥物遞送至內體，研究人員轉向了納米顆粒-用于遞送藥物的微觀載體。Bunnett和他的同事將一種稱為aprepitant的神經激肽受體阻滯劑封裝在納米顆粒中，這是一種FDA批準的用于防止惡心和嘔吐的藥物，但作為止痛藥未能通過臨床試驗。

納米粒子被設計為進入神經，傳遞神經傳遞疼痛信號，并在含有神經激肽受體的內體中釋放其先質。與傳統療法(包括阿片類藥物)相比，納米顆粒遞送的阿瑞匹坦可更徹底，更長時間地治療小鼠和大鼠的疼痛。此外，納米顆粒遞送使治療疼痛所需的藥物劑量最小化，這對于避免副作用可能是有用的。

邦內特說：“我們開發的過程本質上就像是將藥物注入細胞的內體一樣。” “通過將以前無效的止痛藥傳遞到細胞內的右室，它已成為一種非常有效的止痛藥。”

研究人員正在繼續研究納米顆粒在遞送非阿片類藥物止痛藥中的用途，包括開發將納米粒子僅靶向感覺疼痛的神經細胞的方法，這將允許使用更小劑量的藥物。他們還正在探索封裝多種阻斷疼痛受體的藥物，以進一步提高治療效果。研究人員指出，在人體上測試納米顆粒止痛藥之前還需要進行其他研究。