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化學家利用光來構建生物活性化合物

2019-11-15 10:57:29 編輯： 來源：
導讀 一些生物活性最強的分子，包括合成藥物，都含有一個中心的，含氮的化學結構，稱為異喹核苷。該核心具有三維形狀，這意味著它比平面的二維分

一些生物活性最強的分子，包括合成藥物，都含有一個中心的，含氮的化學結構，稱為異喹核苷。該核心具有三維形狀，這意味著它比平面的二維分子更容易與酶和蛋白質相互作用。不幸的是，制備異喹核苷和相關的脫氫異喹核苷的方法具有許多缺點，這使得科學家們更加難以發現新的藥用化合物。德國明斯特大學的Frank Glorius教授帶領的一組研究人員現已發表了一種實現這種反應的新方法。該研究發表在《化學》雜志上。

背景與方法：

制備三維核心結構的幾種方法涉及在平面結構上添加另一個分子。兩個分子的內部鍵經過重組，在稱為環加成的轉化中在它們之間創建新的鍵。在異喹核苷的情況下，由于該平坦的起始分子，即所謂的吡啶，非常穩定，因此對該化學反應具有高的能量屏障。這意味著簡單加熱反應不足以使其發生。

在新開發的方法中，一種特殊的“光催化劑”能夠將來自藍色LED的光能轉移，以將包含碳-碳雙鍵的原料激發到高能態。然后，被激發的分子能夠加成到附近的吡啶中以得到脫氫異喹核苷。科學家公開了這些化合物的44個實例，隨后可以轉化為異喹核苷和其他有用的結構。

該研究的重點是光催化劑的可循環利用性，其可使用十次以上而不會降低其活性?？茖W家還進行了實驗，以了解反應機理的機械細節，并得到了計算結果的支持。

第一作者馬佳佳博士說：“我們希望這項工作能激發其他化學家探索所謂的'能量轉移催化'領域，并且更容易獲得這些有價值的分子將加速新藥分子的發展。”研究。


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